Полная информация по препарату Актилизе : инструкция, применение, цены, наличие в аптеках, подбор заменителей, отзывы и консультации. Инструкция к лекарству Актилизе : описание медикаментозного препарата, аннотация, в каких дозах его принимать, состав, противопоказания и. Актилизе,alteplase,алтеплаза. ИНСТРУКЦИЯ Применение АКТИЛИЗЕ ® (100 мг в течение 90 минут) совместно с внутривенным введением. Тромболитик. Рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена, гликопротеин, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После в/в введения алтеплаза остается относительно неактивной в системном кровотоке. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению фибринового сгустка. Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина, применение алтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению содержания циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 ч), который к 24 ч, как правило, повышается более чем до 80%. Концентрации плазминогена и α2-антиплазмина в крови через 4 ч уменьшаются, соответственно, до 20% и 35% от исходных значений, и через 24 часа вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у нескольких пациентов. Пациенты с острым инфарктом миокарда У пациентов с острым инфарктом миокарда изучены два режима дозирования Актилизе. Сравнительная эффективность этих двух режимов не проводилась. Ускоренная инфузия препарата у пациентов с острым инфарктом миокарда Изучены четыре режима тромболитической терапии. Применение Актилизе в дозе 100 мг в течение 90 мин совместно с в/в инфузией гепарина характеризовалось низкой смертностью через 30 дней (6.3%) сравнении с терапией стрептокиназой (1.5 млн ME - 60 мин) с п/к или в/в введением гепарина (7.3%) (р=0.001). 3-часовая инфузия у пациентов с острым инфарктом миокарда При сравнении Актилизе с плацебо, применявшихся в течение 5 ч после возникновения симптомов, у пациентов, получавших Актилизе, установлено увеличение 30-дневной выживаемости, установлено улучшение функции левого желудочка сердца при оценке фракции выброса с помощью контрастной вентрикулографии, отмечалось снижение размеров инфаркта, наблюдалось достоверно меньше эпизодов кардиогенного шока, фибрилляции желудочков, перикардита, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Пациенты с эмболией легочной артерии При исследовании, проводившемся у пациентов с ангиографически документированной острой массивной эмболией легочной артерии, установлено, что лечение приводит к достоверному снижению частоты легочной гипертензии, вызывавшейся эмболией легочной артерии. Пациенты с ишемическим инсультом (острый период) Клинически выраженные внутричерепные кровоизлияния наблюдались у 5.9% пациентов, получавших Актилизе, и у 1.1% пациентов, получавших плацебо, что зависело от возраста пациентов, но не от времени, проходившего от момента появления симптомов до начала лечения. Данный анализ также подтвердил, что быстрое начало применения Актилизе приводит к лучшим результатам лечения через 3 месяца. Было также получено доказательство возможности расширения "окна" терапевтического эффекта до 4.5 ч. В обычных клинических условиях оценивались безопасность и эффективность Актилизе при остром инсульте в случае начала лечения в течение 3 ч от момента возникновения симптомов. Установлено, что частота клинически выраженных внутричерепных кровотечений (в течение 24 ч) в этих исследованиях была сравнима, она составляла 7.3% и 8.6%, смертность (через 3 мес) составляла 11.3% и 17 %. Пациенты с острым инсультом через 3-4.5 ч после возникновения симптомов (пациенты с неврологическим дефицитом, который мог быть оценен количественно). Благоприятный результат лечения установлен у большего числа пациентов, получавших алтеплазу (52.4%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (45.2%). У пациентов, получавших алтеплазу, также улучшился "глобальный исход", но частота клинически выраженных внутричерепных кровотечений была выше в случае применения алтеплазы по сравнению с плацебо. Систематические внутричерепные кровотечения (ECASS III) составили 2.4% по сравнению с 0.2% плацебо (р=0.008). Смертность была низкой, значимых различий между пациентами, получавшими алтеплазу (7.7%) или плацебо (8.4%), не установлено. Таким образом, Актилизе, применяемая через 3-4.5 ч после возникновения симптомов, достоверно улучшает клинические исходы у пациентов с острым ишемическим инсультом. Безопасность и эффективность применения Актилизе в лечении острого ишемического инсульта, которое предпринимается в течение до 4.5 ч после появления симптомов, продолжает оценивается в регистре (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke registry). В настоящее время установлено, что к 3 месяцам частота клинически выраженных внутричерепных кровотечений была несколько выше в случае начала лечения через 3-4.5 ч (9.13%) по сравнению с началом лечения в течение первых 3 ч (7.49%). Смертность в случае начала лечения через 3-4.5 ч (12.4%) и в течение 0-3 ч (12.3%) была сходной. Актилизе быстро выводится из кровотока и метаболизируется, главным образом, в печени. Плазменный клиренс препарата составляет 550-680 мл/мин. T1/2 в α-фазе составляет 4-5 мин, это означает что через 20 мин в плазме остается менее 10% от исходной концентрации алтеплазы. Показано, что для оставшейся дозы алтеплазы, сохраняющегося глубоко в тканях T1/2 в β-фазе составляет около 40 мин. Когда Актилизе применяется с целью восстановления проходимости нефункционирующих катетеров, установленных в центральных венах, достижения фармакологических концентраций в плазме не ожидается. Актилизе следует применять как можно раньше от момента возникновения симптомов. При инфаркте миокарда при 90-минутном (ускоренном) режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после развития симптомов, препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем - 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 мин, с последующей инфузией 35 мг в течение 60 мин до достижения максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от массы тела. Вначале препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем - 0.75 мг/кг массы тела (максимально 50 мг) в течение 30 мин в/в капельно, с последующей инфузией 0.5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин. При 3-часовом режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 ч и 12 ч после развития симптомов, препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно, затем - 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 мг в течение 30 мин до достижения в течение 3 ч максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1.5 мг/кг. Рекомендуемая максимальная доза Актилизе при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг. Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим международным рекомендациям. При тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в суммарной дозе 100 мг в течение 2 ч. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: сначала препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно в течение 1-2 мин, затем - 90 мг в/в капельно в течение 2 ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1.5 мг/кг массы тела. Вспомогательная терапия: после применения Актилизе, если АЧТВ превышает ВГН менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина должна быть скорректирована для поддержания АЧТВ между 50-70 сек (значения должны превышать исходный уровень в 1.5-2.5 раза). При ишемическом инсульте (острый период) рекомендуемая доза составляет 0.9 мг/кг (максимально 90 мг), в виде в/в инфузии в течение 60 мин после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы. Терапия должна быть начата как можно быстрее, в течение 4.5 ч после появления симптомов. Лечебный эффект зависит от времени начала терапии, то есть, чем раньше начато лечение, тем больше вероятность благоприятного результата. Вспомогательная терапия: безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой в первые 24 ч после начала симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим в первые 24 ч после начала терапии Актилизе применения ацетилсалициловой кислоты или в/в введения гепарина следует избегать. Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 ME в день, при этом препарат вводится п/к. Правила приготовления раствора для инфузий Для получения конечной концентрации алтеплазы, составляющей 1 мг/мл, во флакон Актилизе, содержащий лиофилизат (50 мг), следует добавить в асептических условиях весь объем прилагаемого растворителя (стерильная вода для инъекций)(50 мл). — повышенная чувствительность к активному веществу (алтеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу. Препарат не следует применять при имеющемся повышенном риске развития кровотечений: — обширное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 мес ; — геморрагический диатез ; — одновременное эффективное лечение с пероральными антикоагулянтами, например, варфарином (МНО >1.3); — заболевания ЦНС в анамнезе (в т.ч. новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге); — внутричерепное (в т.ч. субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе ; — подозрение на геморрагический инсульт ; — тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия ; — обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму, полученную на фоне развивающегося инфаркта миокарда); — недавно перенесенная черепно-мозговая травма ; — длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин); — роды в течение предыдущих 10 дней ; — недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (например, подключичная или яремная вена); — тяжелые заболевания печени, включая печеночную недостаточность, цирроз печени, портальную гипертензию (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит ; — бактериальный эндокардит, перикардит ; — острый панкреатит ; — подтвержденная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 мес ; — артериальные аневризмы, дефекты развития артерий и вен ; — новообразования с повышенным риском кровотечения ; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существуют следующие противопоказания: — геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе ; — ишемический инсульт или транзиторные ишемические атаки в течение последних 6 мес (за исключением текущего острого ишемического инсульта в течение 4.5 ч). В случае применения препарата для лечения острого ишемического инсульта, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существуют следующие противопоказания: — начало симптомов ишемического инсульта более чем за 4.5 ч до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала заболевания ; — быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии ; — тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale)) >25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации (компьютерной томографии или ядерного магнитного резонанса); — судороги в начале инсульта ; — сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев ; — возникновение предыдущего инсульта на фоне сахарного диабета ; — применение гепарина в течение 48 ч до начала инсульта, если в данный момент времени повышено АЧТВ ; — количество тромбоцитов <100 000/мкл ; — систолическое АД выше 185 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст. или необходимость применения интенсивной терапии (в/в введение препаратов) для снижения АД до этих границ ; — концентрация глюкозы в крови <3 или >20 ммоль/л. Препарат Актилизе не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение препарата у пациентов старше 80 лет (см. раздел "С осторожностью"). С осторожностью, предварительно оценив степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения, следует применять препарат при: — недавно выполненной в/м инъекции или небольших недавних вмешательствах, таких как биопсия (иглой), пункция (иглой) крупных сосудов, массаже сердца при реанимации ; — заболеваниях (не упомянутых в списке противопоказаний), при которых повышен риск кровотечения ; — одновременном приеме пероральных антикоагулянтов лечение препаратом Актилизе может рассматриваться лишь в случае, когда лабораторные показатели антикоагулянтной активности не являются клинически значимыми. При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии легочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: — систолическое АД > 160 мм рт.ст. ; — пожилой возраст, при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка соотношения польза/риск. При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: Применение Актилизе у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с использованием этого препарата по другим показаниям, сопровождается повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в некротическую область. Это особенно следует принимать во внимание в следующих случаях: — все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения ; — наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов ; — задержка начала лечения ; — у пациентов, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными средствами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение Актилизе начато в более поздние сроки. Учитывая повышенный риск мозгового кровоизлияния, применяемая доза алтеплазы не должна превышать 0.9 мг/кг (максимальная доза составляет 90 мг); — у пациентов старше 80 лет, в сравнении с более молодыми пациентами, может повышаться риск мозгового кровоизлияния и снижаться общая польза лечения. Поэтому вопрос о применении Актилизе должен тщательно обдумываться и решаться индивидуально с учетом предполагаемого риска. Лечение не следует начинать позднее, чем через 4.5 ч после возникновения симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами: — положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии ; — смертность увеличивается преимущественно у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту ; — повышается риск кровотечения.','url':'https://health.mail.ru/drug/actilyse/','og_descr':'АКТИЛИЗЕ - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате АКТИЛИЗЕ - минимальная цена и где купить АКТИЛИЗЕ, АКТИЛИЗЕ лиофилизат - самая полная информация на Здоровье Mail.Ru Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания в Украине на Октябрь 2015! Оптовые предложения для аптек препарата АКТИЛИЗЕ ®. Актилизе Инструкция По ПрименениюАКТИЛИЗЕ - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате АКТИЛИЗЕ - минимальная цена и где купить АКТИЛИЗЕ.
0 Комментарии
Оставить ответ. |
АвторНапишите что-нибудь о себе. Не надо ничего особенного, просто общие данные. Архивы
Июль 2017
Категории |